05.-- PODE-SE MORRER COM /MAS NÃO MORRER DE PARKINSON

ANO  8

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EDIÇÃO  2643

Dentro da proposta que se traçou aqui no dia 2, neste domingo se traz alguns comentários acerca do quanto o uso de dopamina no tratamento de Mal de Parkinson teve lances serendípicos. As duas situações de prevenções vistas aqui na sexta-feira (varíola) e ontem (cânceres) evidenciaram quantas milhares de vida foram poupadas. Hoje não será diferente.

Os significativos avanços da bioquímica, na segunda metade do século 20, e das neurociências, mais recentemente, são responsáveis não apenas pela extensão da expectativa de vida, mas também pelo aumento do bem estar aos portadores de doenças incuráveis.

No final da década de 40, do século passado o cirurgião Henri Laborit buscava uma droga para diminuir ansiedade de seus pacientes em cirurgia, mesmo antes da anestesia. Pensou num anti-histamínico, pois os pacientes liberavam histamina por tensões pré-operatórias. Ao usar clorpromazina surpreendeu-se com a “quietude eufórica” de seus pacientes. No final da década de 50, o uso foi expandido para paciente com esquizofrenia grave e doentes puderam ser retirados de asilos, onde eram mantidos em camisas de força e celas acolchoadas e passaram viver uma vida produtiva quase normal.

Então, houve outra descoberta. Uma dosagem excessiva da clorpromazina causava sintomas semelhantes ao Mal de Parkinson (Roberts, p. 244, citado dia 2). Verificou-se então, sem que esse fosse o objeto de investigação, que quem morria desta doença tinha uma ausência quase total de dopamina no cérebro. A solução parecia ser aparentemente simples: repor dopamina no sistema nervoso central. Primeiro isso era feito por injeções. Recentemente há alternativa razoavelmente prática, por via oral, mas não de maneira direta.

Faço a seguir considerações acerca de medicação razoavelmente recente. Não sou farmacêutico nem médico, logo o que trago aqui a seguir é apenas uma tentativa de mostrar avanços significativos nesta área. Não estou fazendo recomendação — muito menos — prescrição. 

Os dois parágrafos seguintes são um pequeno excerto transcrito da extensa bula do medicamento: Prolopa® BD comprimido de 125 mg. Princípio ativo: cada comprimido de Prolopa® BD contém 100 mg de levodopa (L-dopa) e 28,5 mg de cloridrato de benserazida (equivalente a 25 mg de benserazida).

 “A dopamina, que age como neurotransmissor no cérebro, não está presente em quantidades suficientes nos gânglios da base, em pacientes parkinsonianos. A levodopa ou L-dopa (3,4-diidroxi L-fenilalanina) é um intermediário na biossíntese da dopamina. A levodopa (precursora da dopamina) é usada como uma pró-droga para aumentar os níveis de dopamina, visto que ela pode atravessar a barreira hematoencefálica, enquanto que a dopamina não consegue. Uma vez dentro do Sistema Nervosos Central (SNC), a levodopa é metabolizada em dopamina pela L-aminoácido aromático descarboxilase.

Após sua administração, a levodopa é rapidamente descarboxilada à dopamina, tanto em tecidos extracerebrais como cerebrais. Deste modo, a maior parte da levodopa administrada não fica disponível aos gânglios da base e a dopamina produzida perifericamente frequentemente causa efeitos adversos. É, portanto, particularmente desejável inibir a descarboxilação extracerebral da levodopa. Isso pode ser obtido com a administração simultânea de levodopa e benserazida, um inibidor da descarboxilase periférica.”

Uma síntese de/para leigo: a dopamina é responsável pela ativação de sinapses (=ligações) cerebrais. Deficiências da mesma determinam que o cérebro não emita comandos (ou o faça de maneira deficiente) para o corpo executar com competência certas ações do corpo. Esta é uma das características do parkinsonismo. Ocorre que se houver reposição de dopamina, esta não consegue vencer barreiras para chegar ao cérebro. Assim, para reposição da mesma é usada uma droga (L-dopa) que consegue chegar ao cérebro e ali se converter em dopamina. Para inibir que esta transformação ocorra antes de chegar ao cérebro a medicação consiste numa mistura de L-dopa com benserazida, que inibe a transformação (indesejada) da L-Dopa em dopamina antes de esta chegar ao cérebro.

Quando se lê o que esta acima, é preciso encantar-se com a Ciência! Agora, pode-se morrer com Parkinson, mas não morrer de Parkinson, como ainda recentemente.